p-Sinefrina ¿El arma definitiva contra la pérdida de grasa?

Estructura química 

La p-Sinefrina se trata del principal alcaloide de la naranja amarga (Citrus aurantium). En su estado natural, la p-sinefrina es el principal fitoquímico en la mayoría de estas frutas. Está presente en un rango del 0.10–0.35% en los frutos y ≈ 3% en el extracto seco.

Sin embargo, la cantidad de p-sinefrina se puede aumentar artificialmente concentrando dicho extracto, alcanzando hasta el 19% de concentración en algunos suplementos dietéticos disponibles en el mercado.

No obstante, esta sustancia se encuentra popularmente localizada en los suplementos dietéticos destinados a la reducción de peso y la grasa corporal. Sobre todo, tras la prohibición de los productos dietéticos que contenían efedrina por parte de la FDA en 2004. Los cuales, encontraron en esta sustancia un sustituto interesante sin los efectos secundarios que presentaba la anterior.

A nivel estructural, la sinefrina se trata de un agonista adrenérgico inespecífico, existiendo tres isómeros posicionales diferentes (orto o-, para p- y meta m-). 

La m-sinefrina y la o-sinefrina no se encuentran de forma natural en el Citrus aurantium ni en los extractos de plantas de forma habitual.

Compuestos con estructuras químicas similares con la sinefrina

Fig 1. Compuestos con estructuras químicas similares con la sinefrina.

La isoforma m (se encuentra prohibida su comercialización), se considera el agonista adrenérgico de sinefrina más potente, uniéndose al receptor adrenérgico α-1.

La o-sinefrina no tiene ningún efecto farmacológico en humanos.

Las diferencias estructurales y estereoquímicas de la p-sinefrina en comparación con su prima-hermana la m-sinefrina, dan como resultado diferentes características debido a su afinidad en los distintos receptores adrenenérgicos.

Entre ellas, la explicación de la ausencia de efectos secundarios cardiovasculares en comparación con la m-sinefrina. Por lo tanto, mientras que la m-sinefrina puede considerarse un alcaloide con un potente impacto negativo a nivel cardiovascular, la ingesta de p-sinefrina o Citrus aurantium normalmente no se asocia con estos efectos dañinos.

Además, cada isómero posicional también se puede encontrar en dos formas enantioméricas con diferentes actividades farmacológicas y fisiológicas. Por ejemplo, la p-sinefrina existe en la naturaleza en la forma l- , mientras que la p-sinefrina sintética como la sinefrina hcl es una mezcla de las formas l- y d-. 

Parece ser que la forma sintética ejerce aproximadamente la mitad de la actividad farmacológica de la p-sinefrina natural. Esta diferencia se produce debido a que la forma d- proporciona poca o ninguna unión sobre los receptores adrenérgicos en contraste con la forma l- (la natural).

Esto es de vital importancia de cara a los consumidores, ya que existen algunos estudios, donde sugieren que la mayoría de los suplementos dietéticos que contienen p sinefrina o Citrus aurantium, no contienen el extracto de la planta. Por lo tanto, la eficacia de los suplementos disponibles, pueden verse comprometidos en comparación con los productos naturales o extractos de plantas para una misma.

Efectos de la p-Sinefrina

En la mayoría de estudios, se ve como existe un aumento de la oxidación de grasas en reposo y durante el ejercicio, sin la existencia de efectos secundarios como el aumento de la frecuencia cardíaca, la presión arterial u otros efectos adversos como el dolor de cabeza, malestar abdominal o insomnio, especialmente en comparación con sustancias más utilizadas como la cafeína.

Este fenómeno podría explicarse como hemos visto anteriormente, por la alta afinidad de la p-sinefrina a los receptores adrenérgicos β-3 y su baja afinidad a los receptores adrenérgicos α-1, α-2, β-1 y β-2. Produciendo de esta forma, efectos sobre la oxidación de sustrato durante el ejercicio sin la modificación posterior a nivel cardiovascular.

Durante el ejercicio, la p-sinefrina también reduce la tasa de oxidación de carbohidratos, otorgándole propiedades “ahorradoras” de glucógeno, mientras que el gasto energético no se ve modificado significativamente.

Tasa de oxidación de sustratos durante el ejercicio a distintas intensidades con una ingesta aguda de p sinefrina.

Fig 2. Tasa de oxidación de sustratos durante el ejercicio a distintas intensidades con una ingesta aguda de p sinefrina.

La ingesta aguda de p-sinefrina, también puede reducir el esfuerzo percibido durante el ejercicio prolongado, aumentando el número de repeticiones durante series de sentadilla y aumentando la utilización de grasa durante la media hora posterior al ejercicio. 

Otros autores, han demostrado en varios ensayos clínicos, como con la combinación de ciertos bioflavonoides hallados en algunos cítricos, conseguían aumentar la termogénesis sin efectos cardiovasculares adversos. Utilizándose, una dosis única de p sinefrina (50 mg) en humanos, se vio un aumento de 65 kcal en la tasa metabólica en reposo (RMR) en relación con el grupo placebo. En el grupo que recibió p-sinefrina más naringina y hesperidina, la RMR aumentó en 183kcal. 

Por tanto, la combinación de p-sinefrina con dichos bioflavonoides parece ser que  puede incrementar el gasto energético sin efectos estimulantes adversos.

Por ultimo y para concluir, aquí se encuentra una figura resumen con toda la evidencia hasta la fecha, incluyendo la dosis segura y efectiva para todos los efectos beneficiosos de esta sustancia (2-3 mg/kg).

Resumen de fuente, utilización, mecanismos de acción, rendimiento deportivo y conclusiones de la p-sinefrina.

Fig 3. Resumen de fuente, utilización, mecanismos de acción, rendimiento deportivo y conclusiones de la p-sinefrina.

Bibliografía

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